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臨床常用的地平類藥物氨氯地平,左旋氨氯地平,硝苯地平控釋片,非洛地平緩釋片,拉西地平有何特點?以上地平類藥物為鈣離子拮抗

作者:逸仙藥師

臨床常用的地平類藥物氨氯地平,左旋氨氯地平,硝苯地平控釋片,非洛地平緩釋片,拉西地平有何特點?

以上地平類藥物為鈣離子拮抗劑,通過擴張血管而降低血壓。除了降壓外,還具有改善血管内皮功能,輕度利鈉排尿,以及具有抗動脈粥樣硬化、腎功能保護和緩解心絞痛作用,是以地平類藥物常用于高血壓合并其他疾病的治療,比如冠心病、慢性腎髒疾病,腦動脈粥樣硬化、頸動脈粥樣硬化、下肢動脈閉塞等。

這類降壓效果強,不受高鹽飲食影響,療效個體差異小,降壓平穩持久,可作為各種年齡段、各種類型高血壓患者的選擇;也可以與其他類型的降壓藥聯用,臨床應用廣泛。

氨氯地平:特點是半衰期長達35~50小時,作用平緩而持久,即使偶爾連續1-2天漏服,一般來說血壓還可被控制在一定範圍内。其起效較為緩慢,不易引起反射性交感神經興奮,也不容易引起心悸、頭痛、面紅耳赤的副作用。對血尿酸幾乎無影響甚至有輕度降尿酸作用。其導緻踝部水腫的不良反應發生率與劑量相關,有研究表明氨氯地平10mg與5mg相比其踝部水腫的發生率明顯升高,聯用普利/沙坦類藥物可一定程度上減輕踝部水腫症狀。

左旋氨氯地平:氨氯地平分左旋和右旋,右旋體幾乎無降壓作用,服用左旋氨氯地平2.5mg劑量相當于服用氨氯地平片5mg的劑量。服藥劑量減少了 50%,降低了治療相關的不良反應如水腫、頭痛、面紅等的發生率,使其具有更好的安全性和耐受性。氨氯地平的右旋體雖然幾乎無降壓作用,但有少量研究顯示,其可能有抗氧化應激、促進内源性NO釋放等作用,可能對心血管保護帶來益處。是以氨氯地平與左旋氨氯地平各有優缺點,左旋氨氯地平不良反應發生率低,而氨氯地平心血管保護更好。

硝苯地平控釋片:硝苯地平半衰期短,但制成控釋片後,能在 24 小時内近似恒速釋放硝苯地平,在24小時能保持恒定的血藥濃度,每天僅需服用一次。從起效時間看,硝苯地平控釋片要快于氨氯地平,當需要更快速降壓時,相對而言宜選用硝苯地平控釋片更宜。由于采用了獨特的雷射控釋技術,能維持了正常的晝夜變化節律,在保持血壓的晝夜時辰節律方面更優。

非洛地平緩釋片:非洛地平半衰期短,但制成緩釋片後,能維持平穩降壓作用,每天僅需服用一次。非洛地平緩釋片和氨氯地平無明顯負性肌力作用,是以可以安全用于慢心衰,其他地平(如硝苯地平、拉西地平)有負性肌力作用,不宜選擇。

拉西地平:其半衰期為13~19小時,每天服用一次。非常常見的不良反應(大于10%)是萎靡,其他常見的不良反應是頭痛、面紅、心悸水腫、皮疹、多尿等。

臨床常用的地平類藥物氨氯地平,左旋氨氯地平,硝苯地平控釋片,非洛地平緩釋片,拉西地平有何特點?以上地平類藥物為鈣離子拮抗
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