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警惕:7種他汀,降脂時存在多種毒性,注意藥物鑒别與更換

作者:心腦科王醫生

今天談這篇降脂藥物文章,紀念的是一位有資格獲得諾貝爾獎項的日本人--遠藤章。

警惕:7種他汀,降脂時存在多種毒性,注意藥物鑒别與更換

為什麼要紀念他?原因隻有一個,那就是他為人類降脂做出了傑出貢獻,你或者你的父母如果正在吃他汀類降脂藥如:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等,其實都應該感謝他,因為大家所吃的他汀藥物都是遠藤章作為創始者搞出來的,此人是世界上第一個他汀類藥物——美伐他汀的發現者,被稱為“他汀之父”。然而不幸的是,享年90歲的他在三周前逝世了,他的研究成果在心腦血管疾病的預防和治療領域産生了極為深遠的效應,不僅拯救了全球數千萬患者的生命,更為他們帶來了更長的生命期限和更好的生活品質。盡管美伐他汀未曾進入市場流通,但遠藤章的研究貢獻無疑為後續的他汀類藥物研發奠定了堅實的基石。

青黴素可能大家不陌生,是上個世紀最偉大的發現之一,而第二個最偉大的發現,便是他汀類藥物了,它能降低壞膽固醇、抑制血管内皮發炎反應,治療、預防心腦血管相關疾病,今天我将重新給大家梳理一遍他汀藥物的優缺點,用通俗語言說明下藥物的适用人群,希望大家耐心看完!
警惕:7種他汀,降脂時存在多種毒性,注意藥物鑒别與更換

7種他汀展示圖

他汀子孫共三代:

第一代:辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀

第二代:氟伐他汀

第三代:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀

爺爺輩兒、父輩兒、孫子輩兒的他汀各有千秋,各個不同,今天來研判一下。

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  • 洛伐他汀

回溯至1979年,遠藤章教授在紅曲黴中成功提取出一種活性成分,這一發現随後被默克公司轉化為全球第一款商業化他汀藥物——洛伐他汀,他汀藥從此誕生!它與中國90年代初期,粳米作為培養基,接種的紅曲菌,精心研制出的血脂康這一藥物異曲同工,從此,中國也有了降脂的“天然他汀”---血脂康。

你如果要問:洛伐他汀與血脂康哪個好?那當然是血脂康好!因為它是國藥啊,因為它天然啊,因為它的藥物成分更多,更好吸收啊!說跑題了,不好意思,咱們繼續說洛伐他汀。

确實!第一個生産出來的産品洛伐他汀往往不成熟,一個嚴重的副作用就是容易引起肝損傷,很多人因為吃了它轉氨酶莫名地高了,出現頭痛、頭暈等症狀較為常見,作為親脂性他汀,洛伐他汀擺脫不了親脂性藥物的特性:脂溶性他汀影響中樞神經,出現頭暈、頭痛,容易穿透肝細胞膜,損傷肝細胞。洛伐他汀代謝主要靠肝酶CYP3A4系統代謝,和阿托伐他汀一個通道,是以常吃阿托伐他汀不耐受的,幾乎都對洛伐他汀也不耐受,當然,阿托伐他汀是高強度他汀,比洛伐他汀牛逼多了,洛伐他汀充其量也就是個低強度他汀,更适合血脂輕度升高的朋友使用,總之,洛伐他汀相對來說是個傷肝、傷腦、傷肌肉的他汀,肝不好,别用!吃出頭痛的,别用!身體某肌肉疼痛、乏力、肌酸激酶增高,出現肌溶解的,别用,長期喝酒的,别用。想用的話,用血脂康來替代洛伐他汀,或許副反應更輕微。

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  • 辛伐他汀

辛伐他汀,降脂效果不是很強,強度評為中等,但應用者不在少數,對于血脂不很高的朋友,很适合!辛伐他汀也是“老資格”他汀,1988年上市,是第二個應用于大衆的他汀類藥物。現在老一輩子心内科醫生最愛用辛伐他汀,畢竟到了目前,藥物研究已經很充分了,有啥正向、反向作用都能公布于衆。

辛伐他汀降脂強度差,其實與用藥劑量直接相關,每天10mg往往不能讓血脂降得很好,增加劑量至20mg或者最大量40mg時,也許能使低密度脂蛋白水準下降6%-40%左右。是以,國際上有規定,凡是降脂幅度沒超過40%的他汀,都将被歸為中低強度他汀,看來,辛伐他汀,也隻能對付血脂不是很高的患者了。

辛伐他汀有點像“短效藥”,但并非真正意義上的短效藥,隻是口服此藥後,血藥濃度不太穩定,一天内,藥物在體内發揮的降脂效果不一,是以為了更好的降低血脂,醫生往往讓你晚上吃辛伐他汀,這樣則可以使主要在夜間合成的膽固醇減緩或停滞,發揮辛伐他汀應有的降脂作用。

辛伐他汀不良反應多,吃此藥肝功能異常的居多,主要是很多人沒有意識去查肝腎功能,也不知道自己肝腎名額高了,如果您每年都做一次體檢,那再好不過了,要重點看一看谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶這兩個名額,升高雖然并不意味着肝損傷,但如果轉氨酶升高超過正常值的3倍,則就要重視了,立刻停藥是明智的選擇。

辛伐他汀也許會造成肌肉損傷,肌酸激酶(CK),這個名額是服用辛伐他汀必不可少監測的項目,指數超過正常上限的5倍,常需停藥。如果您現在已經發生了嚴重的肌痛,肌肉的無力,排尿呈現醬油色,那就麻煩了,一定警惕橫紋肌溶解症的存在,要立即停藥并就醫。

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  • 普伐他汀

普伐他汀雖然降脂力度一般,但有這樣幾個優點:

對血糖影響小:他汀類藥物,普遍可使血糖升高,尤其是在長期服用過程中,确實可以導緻血糖升高。然而很慶幸的是,普伐他汀在這方面很有優勢。幾乎不存在升高血糖的風險。

不怎麼傷肝:普伐他汀是通過肝腎兩髒,2個途徑代謝,一個髒器有問題,還能靠另一個髒器來代償,就像兩個水管,這個水龍頭不流水,那水龍頭就流水,根本堵不住它,是以,普伐他汀對肝是很友好的,對腎的要求也不是那麼嚴格的。

肌毒性弱:服用普伐他汀的肌肉疼痛出現幾率特别大,而醬油色尿和腎損害倒是不怎麼容易出現。嚴重的橫紋肌溶解症發生幾率也很低。

對神經系統影響甚微:脂溶性的他汀可以透過血腦屏障,會出現失眠,頭痛、頭暈、記性不好等症狀,而普伐他汀是一種水溶性他汀,它不進入血腦屏障,這些副作用完全不用擔心。

藥物合用安全性良好:我們肝髒中有個酶系統,叫CYP3A4,大多數藥物要靠它來消化。有了這個外挂,我們吃的藥才能被身體接受和利用。但是問題來了,當我們上了年紀,身體裡的CYP3A4能力可能變弱,再加上吃藥紛繁複雜,難免會讓藥物在體内堆積,給身體帶來麻煩。這時候,普伐他汀就顯得特别友好。因為它在代謝過程中不依賴于CYP3A4,是以跟别的藥發生沖突的可能性就大大降低,對身體的影響也更小。

普伐他汀雖然優點多,但也有很多缺點,主要有兩點:

降血脂的效果一般:普伐他汀降低密度脂蛋白幅度隻有30~50%左右,中等強度水準,增加到最大量40mg時,也隻能提高6%降脂強度。可以說有些血脂高的人即便用了普伐他汀達标率也不高,是以醫生有時也不太想推薦這個藥物降脂。

作用時間短:肝髒中有一種還原酶,普伐他汀為了降脂,可以抑制它,然而,這種酶活性最高的時間在淩晨0點。可是普伐他汀的半衰期也就大概2小時,為了更加有力度抑制這個酶,達到降脂目的,普伐他汀務必在臨睡的10點用,對于愛忘事的某些人确實不友善。

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  • 氟伐他汀

它是第一個全合成且唯一一個主要經 CYP2C9 代謝的他汀類藥物,勾兌的化學酒當然便宜,但化學制成的氟伐他汀可不怎麼便宜,但好在多數人對它耐受性良好,臨床試驗中,隻有2%的人因為出現了像肌肉疼、肌肉萎縮、肝髒轉氨酶升高等副作用而不得不停止服用。

而氟伐他汀有幾類人禁用:

1、膽汁淤積,堵住了膽管的人;

2、勞動能力逐漸減退,乏力,納差等出現活動性肝病的人;

3、找不到誘因的肝酶持續升高的人;

4、懷孕的人,育齡婦女不避孕的人禁用,因為胎兒發育需要膽固醇,也不能過度降脂。

在選擇吃氟伐他汀,用藥強度上需因人而異。如果你覺得自己無法承受高強度的藥物治療,那就别硬撐,可以适當降低治療強度。小劑量開始很重要!

氟伐他汀也可能出現橫紋肌溶解并引發腎功能衰竭,尤其是對于那些嚴重感染病原微生物的人、做過大型手術的人、受到嚴重外傷的人、患有嚴重代謝内分泌和電解質紊亂的人、腎功能不全、皮肌炎的人。建議暫時停止使用氟伐他汀,等度過危重期再應用起來。

氟伐他汀對腎是友好的,對于輕度到中度腎功能不全的朋友們,大可放心服用氟伐他汀,無需調整用藥劑量。但是,如果腎髒功能已經嚴重受損的話,那就要謹慎用藥了。

喝了太多酒或者肝髒有問題的人們,使用時也要小心為妙。氟伐他汀畢竟是藥物,對肝髒還是有些許影響的。18歲以下的青少年兒童就不用考慮使用氟伐他汀了。

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  • 阿托伐他汀

阿托伐他汀可謂是應用最多的他汀了,是個明星藥物,它挽救過太多太多生命,也讓太多太多患者飽受“摧殘”,在經驗中吸取教訓,我們可以得出一下7個阿托伐他汀的副作用,如果您也在服用,一定注意:

1. 肝功能損害:阿托伐他汀主要通過肝髒代謝,可能導緻轉氨酶升高。是以,對于已經存在肝炎、肝硬化、肝癌等肝功能異常的患者,以及因酗酒、服用其他傷肝藥物導緻轉氨酶升高的患者,應謹慎使用。在服藥期間,應定期監測肝功能。

2. 血糖升高:阿托伐他汀可能導緻血糖升高,增加糖尿病的風險。對于已經患有糖尿病或血糖處于臨界值的患者,應謹慎使用,并考慮使用對血糖影響較小的他汀類藥物。

3. 肌肉疼痛與橫紋肌溶解:部分患者在使用阿托伐他汀後可能出現肌肉疼痛,嚴重者可能導緻橫紋肌溶解。在出現此類症狀時,應及時就醫并考慮停藥。

4. 影響胎兒發育與性功能:阿托伐他汀可能影響胎兒發育,是以孕婦、哺乳期婦女及育齡期婦女應禁用。此外,男性患者也可能出現性功能下降的情況。

5. 胃腸道反應:阿托伐他汀可能引起胃腸道反應,如便秘、腹脹、消化不良等。症狀較輕者可繼續服藥,症狀嚴重者應考慮更換藥物或加用促胃腸動力藥物。

6. 神經系統問題:部分患者在使用阿托伐他汀後可能出現失眠、噩夢等神經系統問題。對于症狀嚴重者,應考慮停藥或調整用藥時間。

7. 過敏反應:對阿托伐他汀過敏的患者應禁用。過敏反應可能表現為呼吸困難、休克、暈厥等嚴重症狀,一旦出現應立即就醫。

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  • 瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀與阿托伐他汀是對好兄弟,但有時某些人不适合吃阿托伐他汀,而适合吃瑞舒伐他汀,兩者可以互相替換。瑞舒伐他汀降脂力與阿托伐他汀旗鼓相當,甚至有過之而無不及。作為一種親水性的他汀,瑞舒伐他汀在降低副作用方面表現優異,有親水性他汀的優越性,前面我已經講到了,這裡不再贅述。通過合理用藥,它可将血液中的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)含量降低25%至最高50%。

一、副作用方面:

1. 肌肉疼痛

- 部分患者服藥後會出現肌肉疼痛。

- 如出現此副作用,需化驗肌酸激酶。

- 異常升高時,可能患有橫紋肌溶解症,需立即就醫,必要時停藥。

2. 腎功能受損

- 90%的瑞舒伐他汀通過腎髒代謝,可能損害腎髒。

- 健康人群影響一般不大,但重度腎功異常患者需慎重選擇。

3. 肝功能受損

- 盡管僅10%經肝髒代謝,但因其作用在肝髒,可能引起轉氨酶異常。

- 若轉氨酶升高超過正常高值3倍,需醫師指導下調整藥物。

4. 其他常見副作用

- 與其他他汀類藥物相比,瑞舒伐他汀的副作用并不顯著。

- 其降脂效果強,不影響神經系統功能。

二、服用瑞舒伐他汀的注意事項

1. 服藥後檢查

- 服藥三個月左右,需檢查血脂、肝功能後決定是否繼續。

2. 遺傳與環境因素

- 遺傳因素為主的高脂血症,停藥後可能性小,建議适當減量維持。

- 飲食因素導緻的高脂血症,改善生活習慣後可停藥。

3. 減藥與停藥

- 單純為降脂目的,血脂正常後可嘗試減藥或停藥,但需定期複查。

- 心腦血管疾病二級預防人群建議終身服用。

服用瑞舒伐他汀期間,如發現血糖異常、肌痛、肝功損害、腎功損害等副作用,需及時就醫調整。

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匹伐他汀

匹伐他汀是一種由日本研發的的他汀類藥物,在2003年上市,屬于第三代産品。别看這個大白藥片名氣不大,用處可不少,匹伐他汀雖然是最後一個上市的他汀,但它的降脂幅度充其量隻屬于中等偏上。

你知道嗎?膽固醇這個東西可是讓血管變硬的罪魁禍首之一,而匹伐他汀能有效地降低血液裡的壞膽固醇(LDL-C)和甘油三酯(TG),同時還有助于提高高密度膽固醇(HDL-C)的含量。特别值得一提的是,匹伐他汀對于提升HDL-C的效果要優于其他同類藥物。

匹伐他汀的價格有點貴,這可能是導緻它使用人數不多的原因之一。不過,它的副作用相對較少,這也是它的優點之一。它的有效劑量很小,每天隻需吃一次,治療劑量分别為1毫克、2毫克和4毫克。相比之下,其他的他汀類藥物的劑量就要大得多了。這是因為匹伐他汀有一個特殊的特性,那就是它在肝髒中起作用後,會通過膽汁排到腸道裡,然後又會被腸道重新吸收回到肝髒繼續工作。這樣反複循環,使得它隻需要較小的劑量就能發揮出治療效果。匹伐他汀對血糖的影響非常小,甚至可以說是幾乎沒有影響。這對于那些擔心他汀類藥物會引發血糖問題的患者來說,無疑是一個福音。

匹伐他汀與其他藥物不怎麼沖突。

匹伐他汀的副作用發生率相對較低。雖然匹伐他汀也會發生副作用,可能會導緻轉氨酶升高或肌肉損傷。但是由于它的劑量較小,是以這些副作用的發生幾率也較低。

總的來說,匹伐他汀雖然不是最強大的他汀類藥物,但它具有許多獨特的優點,如劑量小、對血糖影響小、與其他藥物互相作用少以及副作用發生率低等。

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總結:

降脂效果最強——瑞舒伐他汀、阿托伐他汀

不傷腎的他汀——阿托伐他汀

不傷肝的他汀——瑞舒伐他汀、匹伐他汀

吃藥不受時間和進食影響的他汀——阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀

對肌肉和神經影響比較小的——普伐他汀、匹伐他汀

适合老人服用的他汀——普伐他汀、瑞舒伐他汀

最為便宜的他汀——辛伐他汀,瑞舒伐他汀,阿托伐他汀

抗衰老的他汀——辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀

不影響血糖的他汀——普伐他汀、匹伐他汀

希望通過這篇他汀藥物的總結,給您一些啟發,感謝觀看!#頭條首發挑戰賽