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临床常用的地平类药物氨氯地平,左旋氨氯地平,硝苯地平控释片,非洛地平缓释片,拉西地平有何特点?以上地平类药物为钙离子拮抗

作者:逸仙药师

临床常用的地平类药物氨氯地平,左旋氨氯地平,硝苯地平控释片,非洛地平缓释片,拉西地平有何特点?

以上地平类药物为钙离子拮抗剂,通过扩张血管而降低血压。除了降压外,还具有改善血管内皮功能,轻度利钠排尿,以及具有抗动脉粥样硬化、肾功能保护和缓解心绞痛作用,因此地平类药物常用于高血压合并其他疾病的治疗,比如冠心病、慢性肾脏疾病,脑动脉粥样硬化、颈动脉粥样硬化、下肢动脉闭塞等。

这类降压效果强,不受高盐饮食影响,疗效个体差异小,降压平稳持久,可作为各种年龄段、各种类型高血压患者的选择;也可以与其他类型的降压药联用,临床应用广泛。

氨氯地平:特点是半衰期长达35~50小时,作用平缓而持久,即使偶尔连续1-2天漏服,一般来说血压还可被控制在一定范围内。其起效较为缓慢,不易引起反射性交感神经兴奋,也不容易引起心悸、头痛、面红耳赤的副作用。对血尿酸几乎无影响甚至有轻度降尿酸作用。其导致踝部水肿的不良反应发生率与剂量相关,有研究表明氨氯地平10mg与5mg相比其踝部水肿的发生率明显升高,联用普利/沙坦类药物可一定程度上减轻踝部水肿症状。

左旋氨氯地平:氨氯地平分左旋和右旋,右旋体几乎无降压作用,服用左旋氨氯地平2.5mg剂量相当于服用氨氯地平片5mg的剂量。服药剂量减少了 50%,降低了治疗相关的不良反应如水肿、头痛、面红等的发生率,使其具有更好的安全性和耐受性。氨氯地平的右旋体虽然几乎无降压作用,但有少量研究显示,其可能有抗氧化应激、促进内源性NO释放等作用,可能对心血管保护带来益处。因此氨氯地平与左旋氨氯地平各有优缺点,左旋氨氯地平不良反应发生率低,而氨氯地平心血管保护更好。

硝苯地平控释片:硝苯地平半衰期短,但制成控释片后,能在 24 小时内近似恒速释放硝苯地平,在24小时能保持恒定的血药浓度,每天仅需服用一次。从起效时间看,硝苯地平控释片要快于氨氯地平,当需要更快速降压时,相对而言宜选用硝苯地平控释片更宜。由于采用了独特的激光控释技术,能维持了正常的昼夜变化节律,在保持血压的昼夜时辰节律方面更优。

非洛地平缓释片:非洛地平半衰期短,但制成缓释片后,能维持平稳降压作用,每天仅需服用一次。非洛地平缓释片和氨氯地平无明显负性肌力作用,因此可以安全用于慢心衰,其他地平(如硝苯地平、拉西地平)有负性肌力作用,不宜选择。

拉西地平:其半衰期为13~19小时,每天服用一次。非常常见的不良反应(大于10%)是萎靡,其他常见的不良反应是头痛、面红、心悸水肿、皮疹、多尿等。

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