勃起功能障礙（Erectile Dysfunction，簡稱ED）,已經成為男性的常見病和多發病。随着人口老年化趨勢加劇，ED的發病率也逐年升高，根據最新2022年10月28日中國初級衛生保健基金會及中康科技在釋出的《健康中國 幸福時代藍皮書》中提到，大陸勃起功能障礙（ED）總體患病率高達49.69%，嚴重的影響了男性的生活品質及夫妻關系的穩定。
目前随着人們經濟水準的提高和健康觀念的改變，很多男性也不再“諱疾忌醫”，而是積極的尋醫問藥，對ED的治療需求極其旺盛，在市場的導向下，對ED的治療進行了大量的研究，從各種所謂的“江湖秘藥”到如今臨床指南用藥，經過了無數的探索，最終形成了PDE5抑制劑——是治療ED首選藥物的共識。
目前國内臨床上常用的PDE5抑制劑主要有以下4種：西地那非、伐地那非、他達拉非和阿伐那非。這四種藥雖然藥理性質大緻相同，但分子結構及構架不同，是以這四種藥的吸收、分布、代謝和排洩也不盡相同，使得這四種藥物在臨床治療ED中各有所長。其中他達拉非更是被譽為“全球第一個治療ED的長效PDE5抑制劑”。
他達拉非
為何它有此殊榮呢？
今天借此機會，詳細的為大家講述一下他達拉非為何在治療ED中，被稱為全球第一個長效PDE5抑制劑？相比較其他三種PDE5抑制劑，有什麼獨特的優勢等問題。
首先，我們需要了解以下這兩個問題。
一、他達拉非是如何治療ED的？
他達拉非同樣屬于PDE5抑制劑，它最初時美國禮來公司和Icos公司共同研發的，2002年11月獲歐盟準許，2003年2月首次在英國、瑞典、丹麥、德國及澳洲等多個國家成功上市。2003年11月在美國FDA準許上市，2005年在國内上市。
它治療ED的機制是：他達拉非通過分子生物學通路，阻止PDE5水解cGMP（環鳥苷酸），能讓海綿體内的cGMP這種物質濃度增，間接使得海綿體血管平滑肌處于擴張狀态，充血供血增加，有助于丁丁勃起，快速有效治療ED。
二、相比較其他三種PDE5抑制劑，他達拉非在體内的代謝有何特點及優勢？
他達拉非的藥物代謝動力學研究顯示：20mg的他達拉非服用後，需要1h左右才能起效，最大血漿濃度達峰時間Tmax為：2h，能達最高血藥濃度（Cmax）高達378ng/ml，半衰期（T1/2）為17.5h，生物利用度為無法有效評估，藥效持續時間約為36h。和其他三種PDE5抑制劑相比較：
| 藥物 | 他達拉非 | 西地那非 | 伐地那非 | 阿伐那非 |
| 藥效持續時間 | 36小時 | 4小時 | 8小時 | 6-8小時 |
從上表對比，可以明顯看出他達拉非的藥效持續時間遠遠長于其他三種PDE5抑制劑，這就使得患者無需刻意提前計劃或安排，服用期間自由選擇，想愛就愛，像正常人一樣輕松、自然、愉快的享受幸福生活，減少心理負擔及壓力。
此外，他達拉非服用友善——不受食物的影響。相對其他三種PDE5抑制劑來說，有着服用劑量小，藥效溫和，副作用相對較少，對心血管的刺激小等特點。另外有相關研究顯示：ED患者約有70%以上存在着不同程度的血管功能病變，而血管功能病變——則是導緻ED病因之一；他達拉非小劑量規律服用，不僅能改善ED的症狀，還能有效改善血管内皮功能，促進ED的恢複。
通過上述的對比，你就能清晰的知道為何他達拉非被譽為“全球第一個長效PDE5抑制劑了”。
三、服用他達拉非時，有何注意事項呢？
目前他達拉非在市場上常見的劑量有4種，分别是2.5mg、5mg、10mg和20mg，在選擇服用他達拉非時，需要注意哪些，才能保障用藥的安全及充分發揮療效呢？
1、牢記禁忌症
他達拉非和硝酸鹽類物質合用後，會出現頑固性低血壓，是以禁忌與治療冠心病、心絞痛和預防發作的硝酸鹽類藥物（硝酸甘油片、硝酸異山梨脂、單硝酸異山梨脂片等）合用。對于服用着降壓藥或者a-受體阻滞劑的患者，需要考慮他達拉非的協同作用，建議間隔6-8小時後再服用。
2、劑量的選擇
目前他達拉非的說明書裡沒有詳細的說明，何種程度的病情該服用多少劑量才是最适合的，它隻是籠統的寫着：該藥可用于成年男性，推薦劑量為10mg，若10mg服用後效果不佳，則可增加到20mg。
由于ED患者大部分時中老年人，而中老年人身體機能減退，藥物代謝緩慢等因素的影響下，服用劑量是不是也一樣呢？
有相關研究顯示：65歲以上的健康受試者清除率低于19-45歲的健康受試者，但AUC（藥時曲線下面積）高于19-45歲的健康受試者，最終結果是：年齡對藥物的整個代謝及發揮藥效影響不大，無需調整劑量。
是以，對中老年人來說，如果隻是臨時服用改善症狀，則選擇10mg按需服用，如果10mg服用後效果不佳，可考慮增加到20mg。但需要牢記他達拉非的最大安全劑量為20mg。如果是為了改善血管内皮功能，降低ED進展的危險因素選擇規律服用他達拉非，則建議5mg，5mg的劑量作用強度溫和，連續服用5天後就能達到穩态血藥濃度；至于2.5mg的劑量，則是規律服用5mg時候身體不耐受，則可将劑量降至2.5mg，繼續規律服用。
3、服用時間的選擇
很多人在服用他達拉非後效果不佳，調查後發現：是服用藥物時間沒有合理選擇。據他達拉非的藥物代謝動力學顯示：20mg的他達拉非服用後，需要1h左右才能起效，最大血漿濃度達峰時間Tmax為：2h，能達最高血藥濃度（Cmax）高達378ng/ml。是以說，需要同房時，提前1-2h服用他達拉非，才能發揮藥效，需要謹記一天隻能服用一次。
恰當的時間
總結
總的來說，他達拉非有着藥效持續時間長，服用友善，使用劑量小,不良反應少，安全性高等優點，選擇服用時，為了保障用藥安全及療效，還需牢記服藥禁忌症、選擇合适的劑量及合适的時機服藥。在服藥過程中，結合藥物的特點及自身需求及身體狀況，在醫生的指導下，實行“個體化治療方案”，使得患者獲益病情最大化。