前列腺癌(HSPC)是老年男性常见的恶性肿瘤，在世界范围内是男性第二大常见癌症，在欧美国家发病率极高，在高龄男性中发病率仅次于肺癌，在大陆随着人口老龄化及生活水平的提高，前列腺癌的发病率和病死率均呈持续增长趋势。
据世界卫生组织国际癌症研究机构发布的数据，2020年全球前列腺癌新发病例超141万，中国前列腺癌新发病例超11.5万。前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一，而内分泌治疗是前列腺癌常用的治疗方法。
mHSPC、mCRPC的治疗选择
前列腺癌激素疗法有哪些口服用药？
激素疗法也称内分泌治疗，是目前前列腺癌治疗的重要且有效手段。前列腺癌细胞的生长依靠雄激素，切断雄激素的供应会导致癌细胞生长更慢或死亡。
第一代抗雄药物：比卡鲁胺
第二代抗雄药物：恩杂鲁胺、阿帕他胺、瑞维鲁胺
第三代雄激素合成抑制剂：阿比特龙、达罗他胺
1、比卡鲁胺(Bicalutamide)
类固醇类的抑制剂，它可以阻止肾上腺合成雄激素，从而抑制雄激素的产生和作用。作为第一代抗雄药物，长时间使用后，产生耐药性。
医保报销适应症/医保报销条件：医保乙类。适用于与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
医保报销前价格：185元-1800元之间
用法用量：成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
2、恩杂鲁胺（恩扎卢胺、Enzalutamide）
恩杂鲁胺是FDA于2012年批准用于CRPC患者的第二代AR抑制剂，NMPA也批准其用于ADT治疗失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成年患者的治疗。
其对AR的LBD具有很高的亲和力，通过与AR结合，抑制AR向细胞核转运及其与DNA结合，降低肿瘤内雄激素水平。因此不仅仅是雄激素受体的拮抗剂，且对雄激素信号通路也有抑制作用。
医保报销适应症/医保报销条件：医保乙类。适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者 。
医保报销前价格：
1.恩扎卢胺软胶囊（普来坦/豪森）：规格为40mg14粒2板，价格大约在￥1150元/盒。
2.恩扎卢胺软胶囊（安可坦）：规格为40mg*112粒，价格在不同药店有所差异，大约在￥4600元/盒至￥7568元/盒之间。
3.印度版本的恩扎卢胺：价格相对较低，约为1500元人民币一瓶（规格为40mg*112片）
用法用量：160mg,口服给药，每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。
3、阿帕他胺（阿帕鲁胺、Apalutamide）
阿帕他胺是一种雄激素受体（AR）抑制剂，可帮助阻断雄性激素（如睾酮激素）的活性，主要用于治疗激素敏感性前列腺癌(mHSPC)。
恩杂鲁胺可用于非转移性癌症的转移性癌症（已扩散至身体其他部位的癌症），而阿帕他胺通常用于非转移性癌症。
医保报销适应症/医保报销条件：医保乙类
限：1.转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者;
2.有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。
医保报销前价格： 目前西安杨森的阿帕他胺（原研）国内售价120片/5808元，折合单片48.4元。
用法用量：本品的推荐剂量是240mg（4片60mg片剂），每日一次，口服给药。需整片吞下。可以单独服用或与食物同服。
4、瑞维鲁胺（艾瑞恩、Rezvilutamide、SHR3680）
瑞维鲁胺在中国获批，用于治疗高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。
根据恒瑞医药公开资料介绍，SHR3680是该公司自主研发的第二代雄激素受体（AR）抑制剂。其创新性的分子结构引入了双羟基可提高亲水性，具有更高的血浆暴露量和更低的血脑屏障透过率。I/II期研究表明，瑞维鲁胺具有良好的耐受性和安全性，在mCRPC患者临床试验的所有剂量均具有良好的抗肿瘤活性。
医保报销适应症/医保报销条件：医保乙类，限转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者。
医保报销前价格：6200元/盒（80mg/片，21片/板，4板/盒）
用法用量：推荐剂量为240mg/次，每天一次，口服，需整片吞下，在进餐后或空腹时均可服用。
5、阿比特龙（Abirateroneacetate）
FDA批准用于治疗所有阶段mCRPC患者的另一药物是醋酸阿比特龙（Abirateroneacetate），是一种雄激素合成抑制剂。
CYP17A1具有17α-羟化酶和17，20-裂解酶催化活性，并且在雄激素和糖皮质激素的产生中是必需的，阿比特龙通过抑制雄激素合成的限速酶CYP17A1的活性，阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，促进前列腺肿瘤细胞凋亡。
医保报销适应症/医保报销条件：医保乙类，适用于与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。
价格：正大天晴（1280元/盒/瓶）、盛迪医药（717.6元/瓶）、山香药业（717.6元/瓶）、齐鲁制药（651.6元/瓶）、振东制药（1550.0元/瓶）和Dr.Reddy`s Laboratories Limited（976.0元/瓶，0.25g*120片）。
用法用量：本品推荐剂量为 1000 mg(4x250 mg 片)口服每日一次,与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。
6、达罗他胺（Darolutamide）
达罗他胺是一种雄激素受体抑制剂（ARi），主要用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。这种药物通过独特的化学结构对雄激素受体具有高亲和力，从而强烈抑制受体的功能和前列腺癌细胞的生长。
达罗他胺的临床应用得到了广泛认可，尤其是在ARAMIS等临床试验中表现出显著的疗效，能够延长患者的无转移生存期。
医保报销适应症/医保报销条件：医保乙类，
限：1.治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者；2.联合多西他赛治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者。
医保报销前价格：300mg*120片，¥7850元/盒
用法用量：推荐剂量为达罗他胺600mg(两片300mg薄膜衣片)，每日两次，口服，相当于日总剂量为1200 mg。
前列腺癌新型内分泌治疗药物疗效如何？
恩杂鲁胺与比卡鲁胺、阿帕他胺、瑞维鲁胺、阿比特龙的对比疗效：
前列腺癌新型内分泌治疗药物怎么选择？
- 阿帕鲁胺和恩杂鲁胺疗效相当，但恩扎鲁胺在一个非常特殊的副作用——癫痫的发生率远高于阿帕鲁胺。临床实验证明，服药后，进入血脑屏障的阿帕鲁胺的浓度远低于恩杂鲁胺的浓度，在正常用药的情况下，癫痫一般不会发生。因此，在使用恩杂鲁胺时，应该更加注意药物的浓度，必须更加注意防止遗漏和多服；
- 比卡鲁胺作为第一代抗雄药物，在安全性和疗效都不如第二代。
- 恩杂鲁胺和 阿比特龙 都是治疗晚期前列腺癌的激素疗法。
- 如果患者的癌症已经扩散到肝脏或肺部，或者患者不能服用类固醇，恩杂鲁胺是比阿比特龙更好的选择。因为阿比特龙必须与类固醇一起服用。
- 但如果患者有以下情况，阿比特龙是比恩杂鲁胺更好的选择：癫痫或有癫痫发作的风险、疲倦（疲劳）、记忆力或注意力问题。因为恩杂鲁胺会增加以上这些问题的风险。恩杂鲁胺比阿比特龙的服用方式更简单，无需空腹，也不需要服用类固醇。